Apalutamida (ARN-509) CAS 956104-40-8

Descripció del producte:

Nom del producte: Apalutamida (ARN-509) NÚMERO CAS: 956104-40-8

Sinònims:

4- [7- [6-ciano-5- (trifluorometil) piridin-3-il] -8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro [3,4] octan-5-il] -2-fluoro-N -metilbenzamida;

Benzamida, 4- [7- [6-ciano-5- (trifluorometil) -3-piridinil] -8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro [3.4] oct-5-il] -2-fluoro- N-metil;

Amplificador químic GG; Propietats físiques:

Aspecte: pols de blanc a blanc trencat

Assaig: ≥99,0%

Densitat: 1,6 g / cm3

Punt de fusió: 190-192 ℃

DMSO de solubilitat a 25 ° C: 18 mg / ml

Solubilitat Aigua a 25 ° C: Insoluble

Solubilitat Etanol a 25 ° C: 5 mg / ml

L’apalutamida (INN) (nom de codi de desenvolupament ARN-509, també JNJ-56021927) és un antiandrogen no esteroide en desenvolupament per al tractament del càncer de pròstata. És similar a l’enzalutamida tant estructuralment com farmacològicament, actuant com un antagonista selectiu competitiu del receptor d’andrògens (RA), però presenta alguns avantatges, com ara una major potència i una permeació reduïda del sistema nerviós central. L’apalutamida s’uneix dèbilment al receptor GABAA de manera similar a l’enzalutamida, però a causa de les seves concentracions centrals relativament baixes, pot tenir un risc menor de convulsions en comparació.

El medicament s’ha demostrat eficaç i ben tolerat en els assaigs clínics fins ara, amb els efectes secundaris més comuns que s’inclouen: fatiga, nàusees, dolor abdominal i diarrea.

Apalutamida es troba actualment en assaigs clínics de fase III per detectar càncer de pròstata resistent a la castració.

Recentment, es va trobar que la mutació F876L adquirida de la RA identificada en cèl·lules avançades de càncer de pròstata confereix resistència tant a l’enzalutamida com a l’apalutamida. Una antiandrogen més nova, la darolutamida (ODM-201), no es veu afectada per aquesta mutació, ni s'ha trobat afectada per cap altra mutació AR provada / coneguda .; L’apalutamida pot ser eficaç en un subconjunt de pacients amb càncer de pròstata amb resistència adquirida a l’acetat d’abiraterona.

Si esteu interessats en els nostres productes o teniu alguna pregunta, no dubteu en posar-vos en contacte amb nosaltres!

Els productes sota patent s’ofereixen per a amplificadors R GG; Només amb finalitat D. No obstant això, la responsabilitat final correspon exclusivament al comprador.

Etiquetes populars: apalutamida (arn-509) cas 956104-40-8, fabricants, proveïdors, fàbrica, compra, en estoc

• Un parell de: 8-bromo-7-but-2-ynyl-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-yl)metil]purina-2,6-d CASione 853029-57-9
• Següent: 2,6-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-one CAS 2387-48-6