TAS6417,CAS 1661854-97-2

Descripció del producte:

Nom del producte: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

Sinònims:

(S)-N-(4-amino-6-metil-5-(quinolina{-3-il){-8,{9-dihidropirimido[5,{{ 9}}b]indolizin-8-il)acrilamida;

2-Propenamida,N-[(8S)-4-amino-8,{9-dihidro-6-metil{-5-(3-quinolinil) pirimido[5,4-b]indolizin-8-il]-;

 

Propietats físiques i químiques

Assaig: NLT99%

Densitat: 1,40±0,1 g/cm³

Fórmula molecular: C23H20N6O

Pes molecular: 396,44

Punt de boling: 756,6±60,0 graus

pKa:12,81±0,40

Condició d'emmagatzematge: -20 grau

 

Usos:

Entre les 255 quinases detectades, a més de l'EGFR, TAS6417 també va inhibir 25 quinases més a concentracions inferiors a 1000nM, amb un valor IC50 superior a 100 vegades el de WTEGFR. TAS6417 inhibeix TXK, BMX, HER4, TEC, BTK i JAK3, amb un valor IC50 inferior a 10 vegades el seu valor IC5Chemicalbook0 per a WTEGFR. TAS6417 pot inhibir la proliferació de cèl·lules Ba/F3 impulsades per múltiples mutacions de l'exó 20 d'EGFR, amb IC50 que oscil·la entre 5,05 ± 1,33 nmol/L a 150 ± 53 nmol/L. TAS6417 no té cap efecte sobre les cèl·lules independents d'EGFR, com les cèl·lules NCI-H23 i NCI-H460.

En el model de tumor impulsat per la mutació d'inserció de l'EGFR Exon 20, TAS6417 pot provocar una regressió tumoral sostinguda. Després de l'administració de TAS6417, l'efecte de regressió del tumor es produeix ràpidament i és efectiu durant tot el procés de tractament. L'anàlisi farmacocinètica mostra que després de l'administració oral de 50 mg/kg i 100 mg/kg de TAS6417 en ratolins, la concentració plasmàtica del fàrmac disminuirà ràpidament en les 4 hores posteriors a Chemicalbook. La dosi efectiva de TAS6417 en rates pot assolir una concentració màxima en sang més baixa que la dels ratolins, però la concentració sanguínia en models de rates és més persistent i estable, amb una durada de fins a 8 hores. Al teixit de la pell, TAS6417 pot inhibir l'EGFR mutant en lloc de l'EGFR salvatge al teixit tumoral. TAS6417 pot allargar el temps de supervivència dels animals amb càncer de pulmó.

 

Si esteu interessats en els nostres productes o teniu cap pregunta, no dubteu a contactar amb nosaltres!

 

Els productes patentats només s'ofereixen amb finalitats d'R + D. Tanmateix, la responsabilitat final recau exclusivament en el comprador.

Etiquetes populars: tas6417,cas 1661854-97-2, fabricants, proveïdors, fàbrica, compra, en estoc

• Un parell de: Irbinitinib CAS 937263-43-9
• Següent: 6-bromo-4-metoxipirazolo[1,5-a]piridina-3-carbonitril CAS 1207836-10-9