Xcopri (cenobamat SK) de Corea del Sud sol·licitat a la seva inscripció a la Unió Europea per tractar les convulsions parcials en adults.

SK Biofarmaceutics va anunciar recentment que l'Agència Europea de Medicaments (EMA) ha acceptat la sol·licitud d'autorització per a la comercialització de Xcopri (cenobamat, comprimit) (MAA), que és un medicament anti-epilèptic (AED) utilitzat per ajudar al tractament de convulsions focals en adults (parcials) convulsions) Epilèpsia. En 2 estudis clínics ben controlats, Xcopri va reduir significativament la freqüència de convulsions focals en comparació amb el placebo, i fins a 20% dels pacients van aconseguir convulsions zero durant el període de manteniment.

Als Estats Units, Xcopri es va aprovar al novembre 2019. Xcopri va ser descobert i desenvolupat per SK Biofarmaceutics i la seva filial nord-americana SK Life Sciences. Anteriorment a 2019, SK Biofarmaceutica va signar un acord de llicència exclusiva amb Arvelle Therapeutics GmbH per desenvolupar i comercialitzar el medicament a Europa.

Xcopri MAA, basat en els resultats d’un projecte d’assaig clínic global realitzat per SK Life Sciences. El projecte inclou dos estudis globals, aleatoris, de doble cec, controlats amb placebo (Estudi 013, Estudi 017) i un gran estudi de seguretat global i multicèntric, de marca oberta, que inscriu més de 1900 pacients adults: aquests pacients pateixen de convulsions focals incontrolades.

L’estudi 013 estudi va incloure un període de titulació de 6 setmanes i un període de manteniment de 6 setmanes. Les dades mostren que 200 mg / dia dosi de Xcopri va reduir la freqüència de convulsió mediana en 56%, mentre que el grup placebo va disminuir un 22%; una anàlisi ex post del període de manteniment Es va demostrar que 28% dels pacients del grup de tractament Xcopri van informar de convulsions zero, i 9% en el grup placebo. L’estudi 017 estudi va incloure un període de titulació de 6 setmanes i un 1 període de manteniment de dues setmanes. L'estudi va incloure 100 mg / dia, 200 mg / dia i 400 mg / dia dosis de Xcopri. Les dades mostren que 3 dosis de Xcopri van reduir la freqüència de convulsió mediana en 36 %, 55%, 55%, el grup placebo va disminuir en 24%, les dades presenten diferències estadísticament significatives; en el període de manteniment, 4%, 11% i 21% dels tres grups de dosis van informar de convulsions zero, grup placebo 1%.

En termes de seguretat, les reaccions greus relacionades amb Xcopri inclouen reaccions farmacèutiques a eosinofília i símptomes sistèmics (DRESS), escurçament de QT, comportament i pensaments suïcides i reaccions adverses al sistema nerviós. Els esdeveniments adversos relacionats amb el tractament relacionats amb el tractament (GG gt; 10 i per sobre del placebo) superiors a placebo) van incloure somnolència (somnolència), marejos, fatiga, diplopia (visió binocular) i mal de cap.

Estructura molecular del cenobamat (Font de la imatge: mechemexpress.cn)

A Europa, prop de 6 milions de persones tenen epilèpsia, i prop del 40% dels adults amb convulsions focals continuen tenint convulsions fins i tot després d’utilitzar 2 tractaments AED, que posa de manifest la necessitat de noves opcions de tractament. . Les convulsions solen ser activitats elèctriques anormals a curt termini al cervell, que poden provocar moviments incontrolats, un pensament o comportament anormal i sentiments anormals. El moviment pot ser intens i el pacient pot perdre consciència. Les convulsions focals comencen en una zona limitada del cervell.

L’ingredient farmacèutic actiu de Xcopri' és el cenobamat, que és un bloquejador de canals de sodi. Actualment, el mecanisme exacte amb què Xcopri exerceix el seu efecte terapèutic no està clar, però SK Biopharma creu que el fàrmac redueix la descàrrega neuronal repetitiva inhibint el corrent de sodi amb tensió reduïda i que el fàrmac és també un regulador al·lostèric positiu del ió GABAA.

Es preveu que Xcopri estigui disponible als Estats Units al segon trimestre de 2020. El fàrmac té sis punts dosificats i s’administra un cop al dia: 12. 5 mg, 2 5 mg, 50 mg, 100 mg i {{ 6}} mg. Pel que fa a la medicació, Xcopri s’hauria d’iniciar a 12. 5 mg un cop al dia i titrat cada 2 setmanes. Després del període d’ajustament del fàrmac, la dosi de manteniment recomanada és 200 mg / dia, però és possible que alguns pacients s’ajustin a 400 mg / dia, que és la dosi màxima recomanada. Xcopri es pot utilitzar en combinació amb altres medicaments antiepilèptics o sols.

La seguretat a llarg termini de Xcopri s'ha avaluat en investigacions d'etiquetes aleatòries i en extensions d'etiquetes obertes en investigacions sobre seguretat de etiquetes obertes. Altres assaigs clínics estan investigant l'efecte terapèutic de Xcopri en altres tipus d'epilèpsia.