Àcid obeticòlic CAS 459789-99-2

Descripció del producte:

Nom del producte: Obeticholic Acid CAS NO: 459789-99-2

Sinònims:

(3α,5β,6α,7α)-6-Etil-3,7-dihidroxycholan-24-oic Àcid;

3α,7β-Dihidroxy-6α-etil-5β-cholan-24-oic Àcid;

Propietats químiques i físiques:

Aspecte: Pols cristal·lina blanca a blanc

Assaig : ≥99.0%

Densitat: 1.091g/cm³

Punt de fusió:>98°C

Punt d'ebullició: 562.9° C a 760 mmHg

Punt de flaix: 308.3°C

Índex refractiu: 1.529

Pressió del vapor: 0mmHg a 25 ° C

Psa: 77.7600

Registres d'informació: 5.1140

Solubilitat: Dioxà (Amb moderació), DMSO (Lleugerament), Metanol (Lleugerament);

Categoria: Estàndards; Esteroides; Activadors d'enzims i inhibidors; Impureses farmacèutiques / API drogues / metabòlits;

Informació de seguretat:

Codi HS: 2918990090

Emmagatzematge:Emmagatzemat en un recipient fresc i sec ben tancat. Mantenir allunyat de la humitat i la llum forta / calor.

Aplicació: 

1. 6α-àcid etílic-chenodeoxycholic s'ha conegut com INT-747. Està en desenvolupament com a agent farmacèutic per a diverses malalties hepàtiques i trastorns relacionats;

2. Cholan-24-oic àcid, 6-etil-3,7-dihidroxy-, (3α,5β,6α,7α,8έ)-, és un derivat de l'àcid biliar Chenodeoxycholic Acid.

La nostra fàbrica fabrica àcid obeticòlic CAS 459789-99-2, tecnologia madura, sortida estable, garantia de qualitat.

Estat de l'inventari: en estoc.

Podem proporcionar 6-Ethylchenodeoxycholic certificat d'anàlisi (COA), CAS 459789-99-2 Mètode d'Anàlisi (MOA), 3A,7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-3 24-OIC ACID Ruta de síntesi (ROS), (3alpha,5beta,6alpha,7alpha)-6-Ethyl-3,7-dihidroxycholan-24-oic acid Material Safety Data Sheet (MSDS) i un altre suport per a vostè !

L'àcid obeticòlic va ser desenvolupat per Intercept Pharmaceutical Company dels Estats Units. La seva patent composta va ser sol·licitada als Estats Units el 2001, i el número de patent és US7138390. Actualment, no s'ha sol·licitat cap patent composta a la Xina. L'àcid obeticòlic és el primer fàrmac desenvolupat per al tractament de la malaltia hepàtica colestatica en 20 anys, per a pacients que no responen plenament o no poden tolerar l'àcid ursodeoxycholic.

Efectes farmacològics: PBC és una colèstasi crònica causada per la displàsia dels conductes biliars o metabolisme de l'àcid biliar. Dissol lípids en la membrana cel·lular, canvia la permeabilitat, i flueix del contingut cel·lular, i finalment progressa a una malaltia de fibrosi hepàtica i cirrosi. En l'actualitat, el principal fàrmac clínic per al tractament de la PBC és l'àcid ursodeoxycholic, que estimula principalment la secreció hepatobiliar a través de la via de quinasa proteinosa activada per mitogen (MAPK) i protegeix les cèl·lules epiteliaals de la destrucció d'àcids biliars.

L'àcid obeticòlic (àcid obeticòlic), també conegut com àcid 6-etilchenodeoxycholic, és un nou derivat de l'àcid chenodeoxycholic (CDCA) en àcids biliars primaris humans. És un receptor X derivat farnès (FXR). ) De lligands naturals. L'àcid obeticòlic és un agonista receptor X farnesoide, que inhibeix indirectament l'expressió gènica del citocrom 7A1 (CYP7A1) mitjançant l'activació del receptor X farnesoide. Com que CYP7A1 és l'enzim limitant de la biosíntesi d'àcid biliar, l'àcid obeticòlic pot inhibir la síntesi d'àcid biliar i s'utilitza per tractar la cirrosi biliar primària i la malaltia del fetge gras no alcohòlic. L'àcid obeticòlic va ser desenvolupat amb èxit per Intercept Pharmaceuticals als Estats Units. És el primer fàrmac desenvolupat per al tractament de la malaltia hepàtica colèstica en 20 anys. L'estudi és per a pacients que no responen adequadament o no poden tolerar l'antic fàrmac de tractament estàndard ursodeoxycholic acid. En un assaig clínic de fase III controlat per placebo, l'àcid obeticòlic (OCA) va augmentar els nivells de dos biomarcadors associats amb un menor risc de trasplantament hepàtic. El punt final compost dels estudis clínics és que la fosfatasa alcalina es redueix en almenys un 15%, l'activitat de fosfatasa alcalina sèbica és inferior a 1,67 vegades el límit superior del normal, i la bilirubina està dins del rang normal, fosfatasa alcalina s'utilitza per indicar malaltia hepàtica greu Una biomarcador de grau.

L'àcid obeticòlic també s'està provant per tractar un tipus més comú d'esteatohepatitis hepàtica-no alcohòlica grassa. Un estudi clínic de fase 2 d'aquest fàrmac per al tractament d'aquesta indicació es va acabar aviat a causa de la seva eficàcia exacta. EvaluatePharma preveu que les vendes d'àcid obeticòlic el 2020 s'espera que arribin als 2.992 milions de dòlars nord-americans. Números de patent relacionats amb l'àcid obeticòlic a la Xina: CN200980154713 i CN200880006937. La malaltia del fetge gras no alcohòlic (NAFLD) és una manifestació de la síndrome metabòlica en el fetge, generalment associada amb l'obesitat, la dislipèmia i la resistència a la insulina. En termes generals, NAFLD es pot dividir en dos subtipus: fetge gras simple i esteatohepatitis no alcohòlica (NASH). Fetge gras simple és no progressiu, mentre que NASH pot progressar a la cirrosi i fins i tot les cèl·lules hepàtiques. Càncer.

Els estudis han demostrat que la resistència a la insulina juga un paper important en la patogènesi de NAFLD/ NASH. Sensibles a la insulina com els fàrmacs thiazolidinedione s'han demostrat que són eficaços en la millora de la inflamació hepàtica i el contingut de greix, però no poden bloquejar la progressió de la fibrosi causada per NASH. Els receptors X derivats farnoides també tenen l'efecte de millorar la resistència a la insulina i jugar un paper important en el metabolisme dels àcids biliars, lípids i sucres.

L'àcid obeticòlic és un àcid biliar humà imitar. És un àcid chenodeoxycholic semisintètic i un agonista específic de receptors X derivats de farnèsoides. Va ser desenvolupat per Intercept Pharmaceuticals per al tractament del fetge biliar primari En el tractament de la PBC cirròtica, esteatohepatitis no alcohòlica i altres malalties hepàtiques i malalties intestinals, els experiments amb animals han demostrat el seu efecte en la millora de la resistència a la insulina i la reducció del contingut de greix hepàtic. Un assaig clínic multicèntric, aleatoritzat i doble cec de 6 setmanes dels Estats Units va incloure 64 pacients amb diabetis tipus 2 i NAFLD, que van demostrar que l'àcid obeticòlic pot millorar la inflamació hepàtica i la inflamació hepàtica, a més d'augmentar la sensibilitat a la insulina. Nivell de fibrosi, i té un cert efecte en la reducció de la massa corporal. No obstant això, aquesta conclusió encara necessita un seguiment a llarg termini a gran escala, i ha de ser confirmada per la patologia hepàtica.

Si vostè està interessat en els nostres productes o té qualsevol dubte, si us plau no dubteu a posar-se en contacte amb nosaltres!

Els productes sota patent s'ofereixen només per a propòsits de R +D. No obstant això, la responsabilitat final recau exclusivament en el comprador.

Etiquetes populars: àcid obeticòlic cas 459789-99-2, fabricants, proveïdors, fàbrica, comprar, en estoc

• Un parell de: No
• Següent: Sitagliptin fosfat monohidrat CAS 654671-77-9