L'inhibidor de la proteïna d'unió a l'emopamil (EBP) DSP-0390 entra a la primera fase 1 de l'assaig clínic en humans!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, una filial de propietat total de Sumitomo Dainippon Pharma, una companyia farmacèutica japonesa, va anunciar recentment que el primer pacient ha estat administrat en un estudi clínic de fase 1 (NCT0502351) que avaluava el fàrmac DSP-0390 en investigació. DSP-0390 és un inhibidor de la proteïna d'unió a l'emopamil (EBP) per al tractament de pacients amb glioma recurrent d'alt grau.

El glioma d'alt grau és el tipus més comú de tumor cerebral maligne, que pot causar morbiditat i mortalitat importants. Els estudis preclínics han demostrat que el DSP-0390 pot tenir activitat antitumoral i ajudar a resoldre aquesta necessitat mèdica no coberta a llarg termini.

Aquest estudi de fase 1 és el primer estudi d'escalada de dosi en humans, obert, i el seu objectiu principal és avaluar la seguretat i la tolerabilitat de DSP-0390 en pacients amb glioma d'alt grau recurrent. L'assaig també determinarà la dosi màxima tolerada (MTD) i/o la dosi recomanada ampliada (RDE). El propòsit secundari és descriure les característiques farmacocinètiques (PK) de DSP-0390.

Després de completar la part de l'assaig d'augment de dosi, l'estudi entrarà a la part ampliada de la part 2 per avaluar si el DSP-0390 té activitat antitumoral preliminar i per determinar el tractament de la cola maligna de grau III o IV de l'OMS (OMS) recurrent. dosi recomanada de fase 2 per a tumors massius (RP2D).

DSP-0390 és un inhibidor de la proteïna d'unió a l'emopamil (EBP) i actualment s'està sotmetent a un estudi de fase 1 en pacients amb glioma d'alt grau recurrent (NCT0502351). L'EBP és una proteïna de membrana del reticle endoplasmàtic implicada en la biosíntesi del colesterol. Com que la majoria de cèl·lules canceroses es caracteritzen per la regulació a l'alça de diverses vies responsables de la seva biosíntesi, i la necessitat de colesterol per donar suport a la proliferació cel·lular és alta.

Per tant, s'espera que la inhibició de l'EBP per DSP-0390 provoqui la destrucció de l'homeòstasi del colesterol i indueixi la mort de les cèl·lules canceroses. A més, s'informa que l'EBP està molt expressada en diversos tipus de càncer i s'associa amb el fenotip agressiu de certs tipus de càncer. DSP-0390 té el potencial de tenir activitat antitumoral en aquests càncers.