Galapagos va anunciar els resultats de primera línia de tres estudis de pacients amb l'inhibidor GLPG3970! - 2/2

Estudi LADYBUG: assaig de fase 2a d’artritis reumatoide (RA)

En aquest estudi, 28 pacients amb RA de moderada a severa activa que no van respondre al metotrexat van ser randomitzats a una proporció de 3: 2 i van rebre GLPG3970 i tractament amb placebo. 3 de 16 pacients del grup GLPG3970 (COVID-19, ALT elevat, decisió del metge&# 39) van suspendre el tractament i 2 de 12 pacients del grup placebo (COVID-19) van interrompre el tractament.

A la setmana 6, no hi va haver diferències entre la resposta DAS28-CRP (índex d'activitat de la malaltia articular de 28 calculat mitjançant proteïna C-reactiva) a partir del basal del grup GLPG3970 i el grup placebo (grup GLPG3970-1.29, grup placebo-1.24). No hi va haver diferències en la majoria dels altres criteris d'eficàcia.

Actius de Toledo: mostren activitat in vivo en una sèrie de malalties inflamatòries

Desenvolupament de la cartera de productes de Toledo

& quot; Toledo" és un extens projecte de desenvolupament clínic llançat per Galapagos per a la nova categoria objectiu SIK. Galapagos va descobrir el paper potencial del SIK en la inflamació. El projecte de Toledo té com a objectiu tractar una àmplia gamma de malalties autoimmunes amb necessitats mèdiques no satisfetes importants. La plataforma de Toledo proporciona inhibidors de molècules petites amb diferents selectivitats per a objectius SIK. L’inhibidor compost més avançat de SIK2 / 3 GLPG3970 ha mostrat activitat immunomoduladora preclínica i clínica amb un doble mode d’acció, que es caracteritza per millorar la transcripció de citoquines antiinflamatòries i inhibir la transcripció de citoquines proinflamatòries. La inhibició del SIK ha demostrat anteriorment una activitat preclínica encoratjadora en una sèrie de models de malalties inflamatòries.

GLPG3970 és el primer compost de Galápagos' àmplia cartera de molècules noves, que proporcionen proves clíniques sobre el paper potencial de la inhibició del SIK en la inflamació. Les dades del biomarcador d’aquests estudis de descobriment de senyals GLPG3970 s’analitzaran per determinar les característiques de l’etiquetatge. L’objectiu del projecte Toledo de l’empresa&és explorar completament aquest nou mode d’acció i aportar molècules selectives millorades per a SIK2 / 3 i altres SIK. Actualment, Galapagos té dos compostos que presenten inhibició de SIK2 / 3 en el desenvolupament preclínic.

El doctor Walid Abi Saab, director mèdic de Galapagos, va dir:" Ens complau demostrar per primera vegada els importants efectes biològics i clínics dels inhibidors del SIK en pacients amb malalties inflamatòries. Aquest és un problema important quan es desenvolupa una classe objectiu amb un nou mode d’acció. Assoliments. L'assaig CALOSOMA en pacients amb psoriasi va mostrar evidències clares de l'activitat, mentre que l'assaig SEA TURTLE en pacients amb colitis ulcerosa va proporcionar resultats encoratjadors, donant suport al desenvolupament i millora farmacològica dels compostos de Toledo. A més, aquestes investigacions sobre pacients van confirmar les característiques de seguretat i tolerabilitat observades anteriorment en voluntaris sans. L'extens conjunt de dades de GLPG3970&és un pas endavant important i el nostre objectiu és aplicar-nos l'experiència clau d'aquests estudis. La cartera de productes d'inhibidors SIK de Toledo està en desenvolupament."

L’estructura química de Jyseleca-filgotinib

Galapagos es compromet a descobrir i desenvolupar fàrmacs de petites molècules amb nous mecanismes d’acció, alguns dels quals han demostrat una bona eficàcia. Actualment, l’empresa treballa amb Gilead Sciences per desenvolupar un antiinflamatori oral Jyseleca (filgotinib).

El filgotinib és un inhibidor JAK1 altament selectiu, descobert i desenvolupat per Galapagos. A finals de desembre de 2015, Gilead va arribar a un acord amb Galapagos per un import de fins a 2.000 milions de dòlars EUA per desenvolupar i comercialitzar conjuntament filgotinib a nivell mundial. No obstant això, a causa dels grans contratemps de la regulació dels Estats Units, les dues parts van revisar l'acord de comercialització i desenvolupament de filgotinib el desembre del 2020. Galapagos serà responsable de la comercialització defilgotiniba Europa (s’espera que el període de transició finalitzi a finals de 2021), mentre que Gilead continuarà sent responsable del filgotinib fora d’Europa, inclòs el Japó (on Gilead vendrà conjuntament filgotinib amb Eisai).

filgotinibs'està desenvolupant per tractar diverses malalties inflamatòries, de les quals els estudis de fase 3 inclouen el tractament de l'artritis reumatoide, la malaltia de Crohn&i la colitis ulcerosa.

Jyseleca ha estat aprovat per a la seva comercialització a la Unió Europea, el Regne Unit i el Japó per al tractament de pacients adults amb artritis reumatoide de moderada a greu (RA) que tenen una resposta o intolerància insuficients a un o més medicaments antireumàtics que modifiquen la malaltia ( DMARD). En termes de medicació, Jyseleca es pot utilitzar com a monoteràpia o en combinació amb metotrexat (MTX).

En l'actualitat, la sol·licitud de Jyseleca&# 39 per a noves indicacions per al tractament de la colitis ulcerosa (UC) també s'està revisant a la Unió Europea, el Regne Unit i el Japó. L'aplicació específica és: per al tractament de la resposta insuficient, la manca de resposta o la intolerància a teràpies convencionals o agents biològics Pacients adults amb colitis ulcerosa activa (UC) de moderada a greu. Val a dir que la FDA dels Estats Units no ha aprovat cap indicació de Jyseleca per qüestions de seguretat.