Nurtec ODT, el primer antagonista del receptor CGRP per a la desintegració oral, es llança als Estats Units i s'utilitza per al tractament agut.

Biohaven Pharmaceuticals va anunciar recentment el llançament de la migranya droga Nurtec ODT (rimegepant, 75mg) en el mercat dels EUA. El fàrmac va ser aprovat al febrer d'aquest any per al tractament agut de la migranya adult (amb o sense aura). La medicina es pot dispersar immediatament a la boca sense aigua, i es pot prendre molt convenientment en qualsevol moment i en qualsevol lloc. El llançament de Nurtec ODT proporcionarà una important i nova droga aguda tractament oral per als pacients amb migranya, que pot reduir ràpidament i eliminar el dolor i restaurar la vida. Cal assenyalar que Nurtec ODT no és adequat per al tractament preventiu de la migranya, i l'assaig clínic de la droga per a la prevenció de la migranya s'espera que obtingui resultats a finals d'aquest trimestre.

Val la pena esmentar que Nurtec ODT és la primera i només aprovat per la FDA la calcitonina de l'antagonisme relacionat amb els gens de pèptid (CGRP) en forma d'acció ràpida que es desintegra les pastilles per via oral (ODT). En els estudis clínics, una única administració oral de Nurtec ODT 75mg pot alleujar ràpidament el dolor i restaurar la funció normal dins de 1 hora, i l'eficàcia contínua de molts pacients pot arribar a 48 hores; a més, tants com 86 pacients van rebre una sola dosi Nurtec ODT% dels pacients no utilitzen medicaments de rescat de la migranya en 24 hores.

En l'actualitat, milions de pacients amb migranya sovint insatisfets amb el seu tractament agut actual, i de vegades han de fer importants Trade-offs a causa d'efectes secundaris problemàtics i la funció reduïda. Per tant, l'aprovació de Nurtec ODT al mercat és emocionant notícia per al grup de pacients de migranya. La ràpida desintegració oral de la droga i la conveniència de prendre medicaments sense aigua proporcionarà un nou grup de pacients amb migranya. Les opcions de tractament, responent tranquil·lament als atacs de migranya aguda en qualsevol moment, en qualsevol lloc, per ajudar-los a recuperar el control de la seva malaltia i continuar la seva vida quotidiana.

Nurtec ODT té una nova forma de dosificació de pastilles orals de dissolució ràpida, que funciona bloquejant el receptor CGRP per tractar la causa arrel de la migranya. Nurtec ODT no és un opioide o anestèsic, ni és addictiu, ni és catalogat com un fàrmac controlat per la Junta de control de narcòtics EUA.

Als Estats Units, l'aprovació de Nurtec ODT es basa en els resultats d'un assaig clínic clau de fase III (estudi 303) i un estudi de seguretat a l'etiqueta oberta a llarg termini (estudi 201). En el judici de fase III, Nurtec ODT va aconseguir significació estadística en l'extrem primari comú de la supervisió de l'alleujament del dolor i l'eliminació dels símptomes més molestos (MBS) 2 hores després de l'administració en comparació amb placebo. Nurtec ODT també va mostrar la superioritat estadística en l'alleujament del dolor (reduint el dolor moderat o sever a cap dolor o dolor lleu) i la restauració de la funció normal 1 hora després de prendre el medicament. Per a molts pacients, els beneficis de la ODT Nurtec per alleujar el dolor, alleugeriment del dolor, recuperació de la funció normal, i l'eliminació de MBS va durar 48 hores. És important destacar que aquests beneficis es poden observar amb una sola dosi d'ODT Nurtec. Dels pacients que reben l'ODT Nurtec, 86% no requereix medicaments de rescat (per exemple, fàrmacs antiinflamatoris no esteroïdals, acetaminofeno) 24 hores després de l'administració. Estudis de seguretat a llarg termini han avaluat la seguretat i la tolerabilitat de prendre rimegepant diverses vegades l'any. Aquest estudi va avaluar 1.798 pacients que van prendre 75 mg de rimegepant durant un atac de migranya, fins a una dosi per dia. En aquest estudi, 1131 pacients van ser exposats a rimegepant durant almenys 6 mesos, 863 pacients van prendre rimegepant durant almenys 1 any, i tots aquests pacients van ser tractats amb almenys dos atacs de migranya al mes de mitjana. La seguretat de tractar la migranya més de 15 vegades en 30 dies no ha estat determinada.

La migranya és la tercera malaltia més freqüent i sisena més o menys impossibilitant en el món, i ha estat catalogada com una de les 10 malalties més invalidants per l'organització mundial de la salut (OMS). S'estima que el nombre total de malalts de migranya en el món és més de 1.000.000.000, i que hi ha gairebé 40.000.000 en els Estats Units. La migranya es caracteritza per un atac feble de 4-72 hores, i s'acompanya d'una varietat de símptomes, incloent mal de cap pulsatiu de moderada a intensa intensitat del dolor, pot anar acompanyada de nàusees o vòmits, i/o és sensible al so (por) i sensible a la llum (fotofòbia). Atès que més del 90% dels pacients amb migranya són incapaços de funcionar o funcionar normalment durant l'atac, hi ha una necessitat significativament insatisfetes de nous mètodes de tractament agut.

L'ingredient farmacèutic actiu de nurtec ODT rimegepant és un antagonista del receptor CGRP que bloqueja reversiblement els receptors CGRP, inhibint així l'activitat biològica dels neuropèptids CRP. CGRP i els seus receptors s'expressen en àrees del sistema nerviós associada amb la fisiopatologia de la migranya. L'antagonisme dels receptors CGRP és un mecanisme d'acció nou en el tractament agut de les migranyes, que és significativament diferent dels triptans existents (agonistes de serotonina 1B/1D) i opiacis. Actualment, els receptors de CGRP s'han convertit en un objectiu popular per al desenvolupament de les drogues de la migranya.

Fins ara, quatre teràpies monoclonals basades en la migranya dirigides a CGRP i els seus receptors s'han llançat, a saber: Amgen/Novartis Aimovig (apuntant al receptor CGRP), teva Ajovy (apuntant CGRP), Eli Lilly Emgality (apuntant CGRP), Lingbei Vyepti Pel que fa a la medicació, l'Aimovig i l'Emgalitat són injectats subcutània una vegada al mes, Ajovy pot ser injectat subcutània un cop al mes o cada 3 mesos, i Vyepti és per via intravenosa infusionada cada 3 mesos. Aquests 4 fàrmacs s'utilitzen per a la prevenció del tractament de la migranya.

Altres companyies farmacèutiques desenvolupen antagonistes del receptor oral de CGRP. Al desembre de 2019, Erjian Ubrelvy (ubrogepant) va ser aprovat per la FDA dels EUA per al tractament agut de la migranya adulta (amb o sense aura), convertint-se en el primer antagonista oral de receptor CGRP aprovat per al tractament dels atacs de migranya. Per Biohaven, a més de l'aprovat Zydis ODT (rimegepant oral tauleta desintegradora), l'empresa també té una pastilla de rimegepant regular que està en revisió de la FDA i s'espera que sigui aprovat a mitjans de 2020.

En termes de tractament agut de la migranya, és particularment digne de menció que a l'octubre de 2019, la droga oral Eli Lilly Reyvow (lasmiditan) va ser aprovat per la FDA dels EUA per al tractament agut de la migranya adult (amb o sense aura). Aquesta aprovació és de gran significació. El medicament és un agonista 5-HT1F i és la primera classe nova de tractament de la migranya aguda aprovada en 20 anys.

No obstant això, ser el primer a anar públic no pot ser sempre l'últim a riure. Les dades de l'estudi de la migranya aguda fase III mostren que l'ODT de Zydis és més eficaç que l'Ubrelvy, i el Reyvow és millor que el Zydis ODT, però Reyvow té efectes secundaris i està subjecte al control DEA. Avaluatepharma, una organització d'investigació de mercats farmacèutics, preveu que les vendes de Zydis ODT en 2024 arribarà a $897.000.000, mentre que la venda de Reyvow i Ubrelvy s'espera que sigui $317.000.000 i $302.000.000, respectivament.