El fàrmac anticancerigen original de la Xina, Zanubrutinib, ha estat aprovat per la FDA de nosaltres

El 15 de novembre de 2019, zanubrutinib , nom comercial: BRUKINSA ^TM ） , un inhibidor desenvolupat a la Xina de la tirosina quinasa de brutó (BTK), va rebre l'aprovació accelerada de l'administració nord-americana d'aliments i medicaments (FDA) per al tractament de pacients amb limfoma intercel·lular d'adults. almenys un tractament previ. Des del desenvolupament inicial del projecte fins a l’aprovació oficial del mercat, la investigació i desenvolupament de zanubrutinib van trigar més de 7 anys. Va ser completament desenvolupat per BeiGene co., LTD., I va ser el primer medicament contra el càncer aprovat per la FDA.

El 2013, el primer inhibidor del BTK al món, Ibrutinib es va comercialitzar als Estats Units i, en assaigs clínics, més del 98 per cent dels pacients amb leucèmia d’inici lent van sobreviure més de dos anys. Tot i que l'efecte de Ibrutinib és bo, cal millorar-ne l'absorbabilitat i la seguretat. BeiGene té una idea clara del disseny dels inhibidors de la BTK, que és maximitzar l’enllaç específic dels inhibidors a les dianes de BTK i minimitzar l’efecte fora de destinació per reduir la incidència de reaccions adverses. Després d'una sèrie de cribratges i proves, finalment l'equip va identificar la molècula candidata final, zanubrutinib, en més de 500 compostos.

En assajos clínics, zanubrutinib va funcionar bé. En un estudi de fase II sobre pacients xinesos, els pacients amb limfoma de cèl·lules tuberculoses recidives i refractàries van tenir una taxa de remissió global del 84 per cent després del tractament amb zanubrutinib, amb un 78 per cent aconseguint una resposta completa. Basat en l'estudi, la FDA va atorgar zanubrutinib "designació de teràpia innovadora" a principis d'any i va acceptar la seva sol·licitud per a un nou fàrmac. Ara, l’aprovació del zanubrutinib al mercat suposa un avanç en la història de la nova innovació farmacèutica a la Xina, marcant que la moderna indústria farmacèutica xinesa ha entrat en una nova etapa.

L’estructura cristal·lina del complex de zanubrutinib i proteïna BTK.