La FDA dels ESTATS Units aprova el nou fàrmac per a l'acne Twyneo: tretinoina / crema composta de peròxid de benzoil

Sol-Gel Technologies ha anunciat recentment que l'Administració d'Aliments i Medicaments dels Estats Units (FDA) ha aprovat el seu primer medicament patentat Twyneo (peròxid de tretinoina / benzoil, 0,1%/3%), que és una aplicació tòpica diària per al tractament de l'acne vulgaris (acne vulgaris) en pacients pediàtrics i pacients adults de 9 anys o més.

El twyneo és una crema tòpica que conté un 0,1% de tretinoïna (àcid retinoic) i un 3% de peròxid de benzoil. Cal esmentar que Twyneo és el primer producte combinat aprovat per la FDA dels Estats Units que conté una dosi fixa de tretinoïna i peròxid de benzoil. La tretinoïna i el peròxid de benzoil s'utilitzen àmpliament en el tractament de l'acne vulgaris; no obstant això, el peròxid de benzoil pot causar la degradació de la molècula de tretinoïna, de manera que si s'utilitza al mateix temps o es combina en la mateixa fórmula, la seva eficàcia es pot reduir.

Twyneo utilitza la tecnologia propietària de Sol-Gel per incrustar tretinoïna i peròxid de benzoil en microcàpsules basades en silici per estabilitzar la tretinoïna de ser degradada pel peròxid de benzoil, i alliberar-la lentament amb el temps. Una mena de principis farmacèutics actius, proporcionant així una bona eficàcia i seguretat. La fórmula de Twyneo utilitza una estructura de closca de nucli de sílice per microencapsular cristalls d'àcid retinoic i cristalls de peròxid de benzoil, de manera que aquests dos ingredients actius s'inclouen en la crema. El període de protecció de patents de Twyneo és fins al 2038.

Ingredients farmacèutics actius de Twyneo i tecnologia d'administració de fàrmacs de Sol-Gel

Sol-Gel s'ha associat amb Galderma per comercialitzar Twyneo als Estats Units. En resposta a aquesta aprovació, Sol-Gel rebrà un pagament de fita reguladora i es reserva l'opció de recuperar els drets de comercialització nord-americans cinc anys després de la primera comercialització als Estats Units.

La nova aplicació de medicaments de Twyneo (NDA) va ser aprovada per la FDA dels Estats Units el 26 de juliol de 2021. La NDA va ser recolzada pels resultats positius de dos estudis multicèntrics controlats per vehicles doble cecs de fase 3 (NCT03761784 i NCT03761810). Les dades mostren que Twyneo ha demostrat eficàcia i bona tolerància en el tractament de l'acne vulgaris facial en persones de 9 anys o més.

L'acne vulgaris és una malaltia multifactorial de la pell. Segons l'Acadèmia Americana de Dermatologia (AAS), la malaltia afecta fins a 50 milions de persones als Estats Units. La malaltia es produeix amb més freqüència en la infància i l'adolescència (afectant entre el 80% i el 85% dels adolescents), però també pot ocórrer en adults. Els pacients amb acne vulgaris tenen lesions a la cara, el pit, el coll i la part posterior del cos que contenen una gran quantitat de glàndules olioses. Aquestes lesions poden ser inflamades (pàpules, pústules, nòduls) o no inflamades (acne). L'acne vulgaris pot tenir un profund impacte en la qualitat de vida dels pacients. A més de l'enorme risc de cicatrius facials permanents, l'aparició de lesions també pot conduir a tensions psicològiques, retirada social i disminució de l'autoestima.

Estructura molecular de la clascoterona d'ingredient farmacèutic actiu winlevi

Recentment, Sun Pharmaceuticals i Cassiopea SpA van anunciar que introduiran el medicament per a l'acne Winlevi (clascoterona 1%, crema) al mercat nord-americà en el quart trimestre de 2021. Winlevi va ser aprovat per la FDA dels Estats Units a l'agost de 2020. Es tracta d'un nou tipus de fàrmac amb un mecanisme d'acció únic. Com a medicament tòpic, s'utilitza per tractar l'acne vulgaris (acne vulgaris) en pacients de 12 anys o més. L'acne és la malaltia de la pell més comuna als Estats Units, que afecta 50 milions de persones cada any, però la FDA va aprovar per última vegada un medicament per a l'acne amb un nou mecanisme d'acció (MOA) fa gairebé 40 anys.

Winlevi (clascoterona 1%, crema) és el primer fàrmac contra l'acne amb un nou mecanisme d'acció (MOA) aprovat per la FDA dels Estats Units en els últims 40 anys i proporcionarà als dermatòlegs i pacients un nou i eficaç mètode de tractament. A diferència de les hormones orals utilitzades per tractar l'acne, Winlevi es pot utilitzar tant en pacients masculins com femenins.

L'ingredient farmacèutic actiu de Winlevi és la clascoterona, que és un inhibidor del receptor d'andrògens tòpics de primera classe dissenyat per resoldre el component andrògen de l'acne masculí i femení. El paper dels inhibidors del receptor d'andrògens és limitar els efectes inflamatoris d'aquestes hormones per augmentar la secreció de sèu. La clascoterona és un petit fàrmac de molècula que pot penetrar a la pell per arribar als receptors d'andrògens en les glàndules sebàcies i fol·licles pilosos. Aquest fàrmac és la primera teràpia d'inhibidor d'andrògens tòpics segura i eficaç sense efectes secundaris sistèmics.

Winlevi utilitza medicació tòpica dues vegades al dia per actuar sobre el receptor d'andrògens al lloc de medicació per inhibir l'efecte local (pell) de dihidrotestosterona (DHT). DHT és un factor clau per a l'aparició de lesions d'acne. Estudis de laboratori han demostrat que la clascoterona pot inhibir la producció de lípids en cèl·lules productores d'oli (sebcyte) i reduir les citocines i mediadors proinflamatoris afectats per andrògens. Per tant, la via que promou l'aparició de lesions d'acne és destruïda per la clascoterona.

Les dades de dos assaigs clínics clau de fase 3 van mostrar que Winlevi va mostrar millores estadísticament significatives en tots els punts finals clínics primaris, demostrant el tractament reeixit de l'acne i la reducció de les lesions de l'acne, i es va tolerar bé quan s'utilitza dues vegades al dia. La reacció local més comuna de la pell és l'eritema lleu. Durant l'assaig no es van registrar esdeveniments adversos greus relacionats amb el tractament; Les reaccions locals de la pell (si n'hi ha) eren similars als excipients, principalment lleus. La seguretat del fàrmac es va confirmar en un estudi de seguretat d'etiqueta oberta, que va ampliar la superfície del fàrmac per incloure la cara i el tors. El temps i la cobertura d'aplicació tòpica prolongada no van augmentar la incidència d'efectes secundaris significatius.