Una nova classe de fàrmac hipoglucèmic Imeglimin va presentar la primera aplicació de llista del món: un mecanisme únic dóna potencial il·limitat!

Poxel SA és una empresa biofarmacèulica amb seu a Lió, França, dedicada al desenvolupament de teràpies innovadores per al tractament de malalties metabòliques, incloent diabetis tipus 2 i esteatohepatitis no alcohòlica (NASH). Recentment, la companyia va anunciar que el seu soci Sumitomo Dainippon Pharma ha presentat una nova aplicació de drogues (NDA) al Japó per al nou fàrmac hipoglucèmic oral imeglimin, que s'utilitza per tractar la diabetis tipus 2. Ambdues parts esperen que després de l'aprovació, imeglimin es posarà a la venda el 2021.

Imeglimin és un fàrmac de primera classe amb un nou mecanisme d'acció (MOA) dirigit a la bioenergètica mitocondrial, que pot millorar els trastorns de la secreció d'insulina i la sensibilitat a la insulina, tots dos són factors clau que condueixen a la diabetis tipus 2. Imeglimin té un mecanisme d'acció dual únic i té el potencial per tractar la diabetis tipus 2 en totes les etapes del model de tractament actual. Es pot utilitzar com a monoteràpia o com a complement d'altres teràpies hipoglucèmiques.

Aquesta aplicació es basa en dades del projecte de desenvolupament clínic de fase III TIMES. El projecte inclou 3 estudis clau de fase III (TIMES1, TIMES2, TIMES3), amb més de 1.100 pacients al Japó. En aquests estudis, la dosi d'imeglimina és 1000 mg, per via oral dues vegades al dia. Els resultats de l'estudi van confirmar l'eficàcia, la seguretat i la tolerabilitat de la imeglimina com a monoteràpia, combinada amb els fàrmacs hipoglucèmics orals comercialitzats o preparacions d'insulina, per tractar pacients amb diabetis tipus 2 japonesos.

La presentació del NDA japonès va provocar un pagament de fita de desenvolupament de 500 milions de iens (aproximadament 4,1 milions d'euros) per Sumitomo Pharmaceuticals a Poxel SA. A més, quan es va aprovar imeglimin, Poxel va ser elegible per a un pagament de fita de 17.5 000 milions de iens (aproximadament 1,42 milions d'euros). Després que el producte vagi al mercat, Poxel pot rebre regalies de 2 dígits en funció de les vendes netes i els pagaments basats en objectius de venda.

Estructura química d'imeglimin (font d'imatge: Viquipèdia)

Imeglimin pertany a una nova classe de preparacions químiques orals anomenades Glimins. És el primer producte candidat d'aquesta classe de fàrmacs per entrar en desenvolupament clínic. Té un mecanisme únic d'acció, s'adreça a la bioenergètica mitocondrial, i és l'únic que pot dirigir-se simultàniament a un fàrmac hipoglucèmic oral que funciona en els tres òrgans clau (fetge, múscul i pàncrees) per a l'homeòstasi de glucosa.

Imeglimin s'ha demostrat que redueix el sucre en la sang mitjançant l'augment de la secreció d'insulina, la millora de la sensibilitat a la insulina, i la inhibició de la gluconeogènesi. Aquest mecanisme d'acció també té el potencial de prevenir la disfunció endotilial i la disfunció diastòlica, i té un efecte protector sobre els defectes microvasculars i macrovasculars causats per la diabetis. A més, imeglimin també té un efecte protector potencial sobre la supervivència i la funció de les cèl·lules β.

Aquest mecanisme d'acció únic proporciona imeglimin amb potencial il·limitat per tractar diabetis de tipus 2 en gairebé totes les etapes del model de tractament hipoglucèmic actual, incloent-hi com a monoteràpia o com a teràpia add-on a altres fàrmacs hipoglucèmics.

Poxel i Sumitomo Pharmaceuticals van establir una aliança estratègica a l'octubre de 2017 per desenvolupar i comercialitzar imeglimin per al tractament de la diabetis de tipus 2 al Japó, Xina, Corea del Sud i altres 9 països del sud-est asiàtic i de l'Àsia Oriental. Al febrer de 2018, Roivant Sciences i Poxel van signar un acord de 650 milions de dòlars per desenvolupar i comercialitzar imeglimin en mercats fora dels països i regions esmentats, inclosos els Estats Units i la Unió Europea. Actualment, Metavant Sciences i Poxel, empreses de Roivant Sciences, estan planejant dur a terme projectes clínics de fase III als Estats Units i a la Unió Europea.