El primer antagonista de Bayer, Elinzanetant, entra en fase 3 de desenvolupament clínic.

Bayer ha anunciat recentment el llançament del projecte de desenvolupament clínic de fase 3 OASIS, que té com a objectiu avaluar l'eficàcia i la seguretat de l'elinzanetant en el tractament dels símptomes vasomotors menopàusics (sufocacions). Elinzanetant és un antagonista de primera classe, no hormonal, un cop al dia, oral, receptor neurocinina-1,3 (NK1R, NK3R). Al setembre de 2020, Bayer va completar l'adquisició de KaNDy Therapeutics Ltd, una companyia biotecnològica britànica en fase clínica, i va integrar plenament elinzanetant en el seu pipeline de desenvolupament sanitari femení.

Els símptomes vasomotors (sufocacions) són reportats per fins a un 80% de les dones en algun moment durant la transició de la menopausa i són la principal raó per buscar atenció mèdica en aquesta etapa particular de la vida d'una dona. Més d'un terç de les dones presenten símptomes greus, que poden durar 10 anys o més després de l'últim període menstrual. Els símptomes del vasomotor poden afectar negativament el son, l'estat d'ànim i la qualitat de vida.

El projecte de desenvolupament clínic OASIS Fase 3 investigarà l'eficàcia i la seguretat de l'elinzanetant 120 mg un cop al dia en dones menopàusiques amb símptomes vasomotors. El projecte preveu reclutar aproximadament 1.300 pacients en més de 200 centres de més de 20 països. El disseny i administració del projecte de desenvolupament clínic de fase 3 es basa en les dades positives dels estudis de fase 2 (RELENT-1 i SWITCH-1), que van confirmar que elinzanetant té una bona eficàcia i una bona seguretat. RELENT-1 és un estudi de fase 1b/2a que investiga la seguretat, farmacocinètica i eficàcia preliminar de l'elinzanetant. SWITCH-1 és un estudi de fase 2b que va estudiar l'eficàcia i la seguretat de 4 dosis diferents d'elinzanetant i placebo en pacients amb símptomes vasomotors. Els resultats de l'estudi s'han anunciat a la reunió anual virtual 2020 de la Societat Nord-americana de Menopausa (NAMS).

Christian Rommel, membre del Comitè Executiu de la Divisió de Farmacèutics de Bayer i Cap Global d'R+D, va dir: "Basant-nos en les dades positives de la fase 2, estem molt contents d'iniciar el projecte de fase 3 ara i utilitzar elinzanetant per resoldre els símptomes menopàusics més comuns i molestos. A través del projecte de desenvolupament clínic OASIS. , Estem abordant una important necessitat mèdica no satisfeta en la salut de les dones, perquè la gran majoria de les dones actualment no reben tractament per als símptomes de la menopausa. Per tant, el nostre clar objectiu és desenvolupar un pla de tractament no hormonal per millorar la qualitat de vida de les dones menopàusiques".

estructura química elinzanetant

Elinzanetant és un antagonista pioner, no hormonal, oral, de doble neurocinina-1,3 receptor (NK1R, NK3R), actualment en desenvolupament clínic per al tractament dels símptomes vasomotors menopàusics. Elinzanetant resol els símptomes vasomotors regulant un grup de neurones sensibles als estrògens (neurones KNDy) en l'hipotàlem del cervell. A causa de la manca d'estrògens, les dones menopàusiques es tornen hiperactives, el que destrueix el mecanisme de control de la temperatura corporal i causa sufocacions. Els símptomes diastòlics van empitjorar.

Per al 2030, s'espera que la població femenina menopàusica i postmenopàusica del món augmenti a 1.200 milions, un augment de 47 milions de persones cada any. La menopausa és un procés inevitable, ja que l'envelliment ovàric sol ocórrer en dones d'entre 40 i 50 anys. La disminució de la secreció hormonal ovàrica causarà diversos símptomes, que afectaran en gran mesura la salut de les dones, la qualitat de vida, el consum mèdic i l'eficiència laboral.

Els símptomes més comuns i inquietants durant la transició de la menopausa són sufocacions, alteracions del son i canvis d'humor. A mesura que augmenta l'esperança de vida, la gestió de la menopausa es torna cada vegada més important, ja que aquest és un període en què les dones estan en el punt àlgid de les seves activitats vitals tant a nivell personal com professional. Per això, és molt important mantenir la capacitat funcional i una bona qualitat de vida des de la perspectiva de l'atenció mèdica i l'economia social.