Bayer Verquvo (vericiguat) està aprovat al Japó i la Xina està en procés de revisió.

Bayer ha anunciat recentment que el Ministeri de Salut, Treball i Benestar del Japó (MHLW) ha aprovat Verquvo (comprimits de vericiguat, 2,5 mg, 5 mg i 10 mg), que és un estimulant soluble de guanyilat ciclasa (sGC) per als pacients amb tractament de la CHF que reben tractament estàndard. per a la insuficiència cardíaca crònica (ICC) per reduir el risc d’agreujaments posteriors. L’aprovació es basa en els resultats de l’assaig fonamental VICTORIA de fase 3, que s’adreça específicament a pacients amb esdeveniments d’insuficiència cardíaca recents (hospitalitzats recentment per insuficiència cardíaca o per ús de diürètics intravenosos). Les dades rellevants es van publicar a New England Medicine el març de 2020. Magazine (NEJM).

Vericiguat va ser desenvolupat conjuntament per Merck i Bayer, i les dues parts van arribar a una cooperació global l'octubre de 2014 per desenvolupar reguladors de sGC. Merck és propietari dels drets de comercialització de vericiguat als Estats Units i Bayer té els drets exclusius sobre la resta del món.

El fàrmac és un estimulador oral de primera vegada a la classe de guanyanat ciclasa soluble (sGC), oral un cop al dia. El sGC és un enzim important a la via de senyalització de l’òxid nítric (NO). Quan el NO s’uneix a sGC, l’enzim catalitza la síntesi de guanosina fosfat cíclic (cGMP) a la cèl·lula. cGMP és el segon missatger i juga un paper en la regulació de la tensió dels vasos sanguinis, la contractilitat cardíaca i la remodelació del cor. La insuficiència cardíaca està relacionada amb una síntesi de NO alterada i una disminució de l’activitat de sGC, que pot provocar disfuncions miocàrdiques i vasculars. En estimular directament el sGC, el vericiguat és independent del NO i funciona sinèrgicament amb el NO per augmentar el nivell de cGMP intracel·lular, contrarestant així la funció cardíaca i dels vasos sanguinis alterats.

Val a dir que el vericiguat és el primer estimulador de sGC aprovat per al tractament de la insuficiència cardíaca. Al gener d’aquest any, el vericiguat va ser aprovat per la FDA dels Estats Units amb el nom comercial Verquvo. S'utilitza per a pacients amb insuficiència cardíaca crònica simptomàtica amb una fracció d'ejecció inferior al 45% per reduir l'ocurrència d'evidències d'insuficiència cardíaca empitjorada (definida com a: insuficiència cardíaca hospitalitzada o no hospitalitzada En cas de rebre un tractament diurètic intravenós [IV] ambulatori per a insuficiència cardíaca), el risc de mort cardiovascular i hospitalització per insuficiència cardíaca. Al maig d’aquest any, vericiguat va rebre una opinió de revisió positiva recomanada pel Comitè per a medicaments d’ús humà (CHMP) de l’Agència Europea de Medicaments (EMA) per concedir una autorització de comercialització per al tractament d’esdeveniments de descompensació recents que requereixen un tractament intravenós (IV) a restaurar l'estabilitat Pacients adults amb insuficiència cardíaca crònica simptomàtica amb una fracció d'ejecció reduïda.

Actualment, el vericiguat també està sent censurat per la Xina i altres països. A la Xina, Bayer va presentar una sol·licitud d’autorització de comercialització de vericiguat a l’Administració nacional de productes mèdics (NMPA) a finals d’agost de 2020.

Estructura molecular de Vericiguat

Els pacients amb insuficiència cardíaca crònica simptomàtica i una fracció d’ejecció reduïda tenen un alt risc d’hospitalització després d’haver experimentat símptomes d’insuficiència cardíaca que requereixen teràpia diürètica intravenosa o hospitalització ambulatòria. S'estima que més de la meitat dels pacients van ser rehospitalitzats en el termini d'un mes després de l'alta a causa del seu deteriorament, i aproximadament una cinquena part dels pacients van morir al cap de 2 anys. Després que vericiguat surti al mercat, proporcionarà als metges, als professionals de la salut i als pacients una nova opció benvinguda.

L’aprovació reguladora de Vericiguat es basa en els resultats de l’estudi fonamental VICTORIA de fase 3. Les dades mostren que després d'un empitjorament d'un esdeveniment d'insuficiència cardíaca, el vericiguat combinat amb la teràpia de fons redueix significativament el risc combinat de mort cardiovascular o hospitalització per insuficiència cardíaca en comparació amb la teràpia de fons sola. Els resultats positius de l’estudi VICTORIA de la fase III es van anunciar a la reunió científica anual de la reunió virtual de l’American College of Cardiology / World Congress of Cardiology (ACC.20 / WCC Virtual) celebrada el març de 2020 i es van publicar a la primera clínica internacional mèdica. revista" New The English Journal of Medicine (NEJM). El títol de l’article és: Vericiguat en pacients amb insuficiència cardíaca i fracció reduïda d’ejecció.

Val a dir que VICTORIA és el primer estudi de resultats contemporani específicament per a pacients amb insuficiència cardíaca crònica simptomàtica (fracció d’ejecció< 45%)="" després="" d’haver="" experimentat="" empitjoraments.="" les="" dades="" mostren="" que,="" quan="" s’utilitza="" en="" combinació="" amb="" els="" medicaments="" disponibles="" per="" a="" la="" insuficiència="" cardíaca,="" en="" comparació="" amb="" el="" placebo,="" la="" dosi="" única="" de="" 10="" mg="" de="" vericiguat="" una="" vegada="" al="" dia="" redueix="" significativament="" el="" risc="" relatiu="" del="" punt="" final="" compost="" d’hospitalització="" per="" insuficiència="" cardíaca="" i="" mort="" cardiovascular="" per="" un="" empitjorament="" d’un="" 10%="" (="" hr="0,90);" ic="" del="" 95%:="" 0,82-0,98;="" p="0,019)," reducció="" del="" risc="" absolut="" 4,2="" 100="">

Per a molts pacients amb insuficiència cardíaca, l'empitjorament dels esdeveniments pot conduir a un empitjorament de la malaltia i a un mal pronòstic. Malauradament, aproximadament el 50% dels pacients moren als cinc anys posteriors al diagnòstic. L’estudi VICTORIA és el primer assaig de resultats contemporanis positius, específicament per a pacients amb insuficiència cardíaca crònica que han experimentat un empitjorament dels esdeveniments d’insuficiència cardíaca, disminució de la fracció d’ejecció i insuficiència cardíaca crònica simptomàtica. Els resultats d’aquest estudi han obert noves possibilitats per al tractament de la insuficiència cardíaca crònica.