Merck completa amb èxit l'adquisició d'ArQule i obté una nova generació d'Inhibidor BTK ARQ 531

Merck & co ha anunciat que ha finalitzat amb èxit l'adquisició d'ArQule. L'adquisició va ser anunciada el 9 de desembre de 2019. Merck, a través d'una filial, va adquirir totes les accions emeses públicament d'ArQule per a nosaltres $20 per acció per una quantitat total de compra d'aproximadament EUA $2.700.000.000. Durant l'adquisició, la filial de Merck va ser fusionada a ArQule, que es va convertir en una filial de propietat total de Merck.

ArQule se centra en el descobriment i desenvolupament d'inhibidors de la cinasa per al tractament del càncer i altres malalties. Principal candidat a fàrmac de la companyia és ARQ 531, una nova, oral, Bruton de tirosina-cinasa reversible (BTK) inhibidor capaç de la inhibició de BTK tipus salvatge i C481S mutant BTK. La mutació C481S és un mecanisme de resistència conegut de la primera generació d'inhibidors de BTK irreversibles. En l'actualitat, ARQ 531 es troba en un estudi d'extensió de la fase II de dosis per a neoplàsies de cèl·lules B que no han pogut tractar altres teràpies.

A la reunió anual 2019 de la societat americana d'Hematologia (ASH), ArQule va anunciar les dades dels assaigs clínics de fase I de ARQ 531:47 pacients amb cèl·lules B de la cèl·lula reapsed/refractària van rebre diferents dosis (5, 10, 15, 20, 30, 45, 65, 75 mg, una vegada al dia) ARQ531 tractament. Dels 9 pacients amb la reapsed/leucèmia limfàtica crònica refractària (LLC) que va rebre una dosi diària de ≥ 65 mg i la seva eficàcia va ser avaluada, 8 pacients van aconseguir resposta parcial (PR) amb un índex global de resposta (ORR) de 89%. En particular, 8 dels 9 pacients amb l'avaluable CLL portaven la mutació BTK-C481S, i 7 d'ells tenien remissió parcial.

A més de l'ARQ 531, hi ha diversos altres actius en canonada d'ArQule, incloent: (1) miransertib (ARQ 092), que és un potent i selectiu inhibidor de la Serina/threonina quinasa, actualment un assaig clínic I/fase II (NCT03094832) està matriculant pacients, incloent pacients amb síndrome Proteus i pacients amb perfil de malaltia de sobrecreixement relacionat amb PIK3CA (PROS); (2) ARQ751, una nova generació d'inhibidors d'AKT potents i selectius, actualment un assaig clínic de fase I (NCT02761694) està matriculat pacients, específicament pacients amb tumors sòlids que porten PKD3CA/AKT/PTEN mutacions; (3) derazantinib, una Pan-FGFR (receptor de factor de creixement fibroblast) agent Inhibidor, actualment en fase I/II tractament Clínic, per al tractament del colangiocarcinoma intrahepàtic impulsat per FGFR (iCCA) i altres càncers.

El Dr. Roger M. Perlmutter, president dels Laboratoris Merck Research, anteriorment esmentats, "l'enfocament d'ArQule en la medicina de precisió ha donat lloc a múltiples etapes clíniques d'inhibidors de la cinasa oral que tenen propietats noves i importants. Aquesta adquisició augmentarà aquests actius estratègics enfortirà la canonada de Merck, especialment ARQ 531, un fàrmac de gran abast candidat per al tractament de les neoplàsies malignes de la cèl·lula B. "(de Bioon. com, compilar hsppharma.com)