Otsuka i Esperion signen un acord exclusiu per desenvolupar Nexletol / Nexlizet al Japó

La companyia farmacèutica japonesa Otsuka Pharma i la companyia biofarmacèutica nord-americana Esperion Therapeutics han anunciat recentment un acord de llicència. Drets exclusius sobre Nexlizet (àcid bempedoic / ezetimibe).

D’acord amb els termes de l’acord, Otsuka pagarà a Esperion una quantitat forfetària de $ 60 milions per avançat en efectiu. D'acord amb la consecució d'objectius de desenvolupament i vendes, Otsuka també pagarà una fita de fins a $ 450 milions i les vendes netes del producte a Japó. 15% -30% de royalties qualificades.

Aquesta col·laboració avançarà el compromís de les dues empreses de proporcionar una reducció de colesterol lipoproteïnica de baixa densitat basada en estatines no oral basada en l'estatina (LDL-C, per a pacients amb hipercolesterolèmia al Japó), colesterol dolent {{6 }} quot;) fàrmacs.

Otsuka serà responsable de totes les activitats de desenvolupament, supervisió i comercialització del Japó i assumirà tots els costos relacionats amb el desenvolupament del mercat japonès. Esperion estima que en els propers anys, el cost total del projecte serà tan alt com a 100 milions.

Al febrer d’aquest any, Nexletol i Nexlizet van rebre el primer lot de dos medicaments al món 0010010 # 39; dos medicaments orals, un cop al dia, que no són d’estatina i medicaments reductors de LDL-C, amb les mateixes indicacions: com a dieta i dosi màxima tolerada Teràpia adjuvant amb estatines per al tractament de pacients adults amb hipercolesterolèmia familiar heterozigota (HeFH) i malaltia cardiovascular ateroscleròtica (ASCVD) que requereix una reducció addicional de 0010010 quot; dolent { {0}} quot; nivells de colesterol (LDL-C) Pacients adults.

Val la pena esmentar que Nexletol és el primer medicament oral, un cop al dia, no estadístic, amb un nivell de colesterol (LDL-C) que ha rebut aprovació reguladora en els últims 20 anys, i Nexlizet és el primer que no. estatina aprovada per reglament. 3. El medicament reductor de colesterol (LDL-C) compta amb un nou mecanisme d’acció en la reducció de la LDL-C. Al gener, 2019, les tres primeres companyies farmacèutiques japoneses van adquirir els drets comercials de dos medicaments a Europa per un import de 900 milions de dòlars. A l’abril d’enguany, aquests dos fàrmacs van ser aprovats a la UE sota les marques: Nilemdo (àcid bempedoic) i Nustendi (àcid bempedoic / ezetimibe).

El LDL-C és una substància similar al greix cerosa que existeix al cos humà. L’elevada LDL-C promou l’acumulació de LDL-C a les artèries i pot provocar esdeveniments cardiovasculars, inclosos atacs de cor i ictus. Malgrat l’assistència d’infermeria estàndard, inclosa la teràpia d’estatina, es calcula que aproximadament una quarta part dels pacients no poden assolir el nivell de LDL-C recomanat per les directrius.

L’ingredient farmacèutic actiu de Nexletol / Nilemdo és l’àcid bempedoic, que és un inhibidor de la classe de citasa lase ATP (ACL) de primera classe que redueix la LDL-C mitjançant la inhibició de la síntesi de colesterol hepàtic. Els ingredients farmacèutics actius de Nexlizet / Nustendi són l’àcid bempedoic i l’ezetimibe (Etimibe), que redueix la LDL-C mitjançant mecanismes complementaris que inhibeixen la síntesi de colesterol hepàtic i inhibeixen l’absorció intestinal del colesterol.

l'àcid bempedoic és un derivat sintètic d'àcid dicarboxílic. El fàrmac és un fàrmac que requereix l'activació de acetil-CoA sintasa de cadena molt llarga 1 (ACSVL 1). Els estudis han demostrat que l’ACSVL 1 no té múscul esquelètic. Per tant, l’àcid bempedoic no s’activarà al múscul esquelètic, cosa que pot evitar la toxicitat muscular relacionada amb l’estatina.

L’aprovació de Nexletol / Nilemdo i Nexlizet / Nustendi es basa en dades del projecte d’assaig clínic CLEAR. El projecte es va dur a terme en més de 4000 pacients d’alt risc i amb molt risc. Les dades mostren que: (1) quan es combina amb la dosi màxima tolerada d’estatines, Nilemdo / Nexletol va reduir significativament els nivells de LDL-C en comparació amb el placebo%; En pacients amb intolerància a l'estadina, Nexletol va reduir significativament els nivells de LDL-C en un 28% en comparació amb el placebo. (2) Quan es combina amb la dosi màxima tolerada d’estatines, Nustendi / Nexlizet van reduir els nivells de LDL-C en 38% en comparació amb el placebo.

Una anàlisi combinada de seguretat realitzada en més de 3600 pacients va confirmar que l’ècid bempedoic està ben tolerat i que la incidència general d’esdeveniments adversos és similar a la del placebo. A causa del nou i únic mecanisme d’acció, l’èxid bempedoic no s’activarà al múscul esquelètic, evitant així que es produeixin reaccions adverses relacionades amb el múscul.

Els efectes de Nexletol / Nilemdo i Nexlizet / Nustendi sobre la morbiditat i mortalitat de malalties cardiovasculars no han estat determinats. Esperion està realitzant CLEAR Outcomes, un estudi de resultats cardiovasculars mundials, i s'espera obtenir dades de reducció de risc cardiovascular per 2022.