La pastilla composta de Relugolix inicia la prova clínica de la fase 3: s’utilitza per a la contracepció en població femenina d’alt risc.

Pfizer (Pfizer) i Myovant Sciences van anunciar recentment que han administrat dosificació al primer subjecte de l’estudi SERENE de la fase 3. L’estudi avalua l’efecte anticonceptiu de les pastilles compostes de relugolix (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, acetat de noretindrona 0,5 mg) en dones sanes de 18 a 35 anys que corren el risc d’embaràs. Relugolix és un antagonista del receptor de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH). Actualment, la nova aplicació de fàrmacs (NDA) de comprimits compostos de relugolix per al tractament de fibromes uterins femenins està en procés de revisió per part de la FDA dels Estats Units i s’espera que prengui una decisió de revisió abans de la data objectiu de l’acció l’1 de juny de 2021. A més, Pfizer i Myovant preveuen presentar una nova sol·licitud de medicaments per a comprimits compostos de relugolix per al tractament del dolor moderat a greu relacionat amb l’endometriosi durant la primera meitat del 2021.

Juan Camilo Arjona Ferreira, MD, director mèdic de Myovant Sciences va dir:&"; ens comprometem a redefinir l'atenció a les dones, cosa que significa donar suport a la seva salut i qualitat de vida en general. Moltes persones amb fibromes uterins i endometriosi Les dones necessiten controlar els seus símptomes i opcions reproductives, inclosa la prevenció de l’embaràs. L’estudi SERENE Phase 3 té l’objectiu d’avaluar el potencial dels comprimits compostos de relugolix per prevenir l’embaràs i complementarà les dades dels nostres projectes LIBERTY i SPIRIT de fase 3, que van confirmar les perspectives dels comprimits compostos de relugolix com a tractament potencial per als fibromes uterins i l’endometriosi."

L'estudi SERENE reclutarà 900 dones sexualment actives sanes, d'entre 18 i 35 anys, amb fertilitat normal. El principal criteri final d’eficàcia és l’índex Pearl (índex Pearl), que es defineix com el nombre d’embaràs en tractament per cada 100 dones que utilitzen un mètode anticonceptiu determinat durant 1 any. L’embaràs durant el tractament es refereix a l’embaràs des de la data estimada de l’embaràs el primer dia de la intervenció de l’estudi fins a set dies (inclòs el setè dia) després de l’última administració de medicaments de l’estudi. Les dones rebran comprimits compostos de relugolix un cop al dia durant 13 cicles d’alt risc de 28 dies. També es recopilaran dades de seguretat durant l’estudi.

A l’abril de 2020, Myovant va anunciar els resultats d’un estudi de supressió de l’ovulació d’un braç obert de fase 1 amb un sol braç, que té l’objectiu d’avaluar l’efecte de les pastilles compostes de relugolix sobre la supressió de l’ovulació basat en l’escala d’avaluació Hoogland-Skouby (puntuació< 5="" ).="" en="" 67="" dones="" sanes,="" després="" de="" 84="" dies="" de="" tractament="" (3="" cicles),="" el="" tractament="" amb="" pastilles="" compostes="" de="" relugolix="" va="" aconseguir="" una="" supressió="" de="" l’ovulació="" al="" 100%="" i="" la="" tolerància="" general="" va="" ser="" bona.="" a="" més,="" el="" 100%="" de="" les="" dones="" reprèn="" l’ovulació="" o="" la="" menstruació="" després="" d’aturar="" el="" tractament="" i="" el="" temps="" mitjà="" d’ovulació="" és="" de="" 23,5="" dies.="" les="" dades="" d’aquest="" estudi="" es="" van="" publicar="" a="" la="" conferència="" virtual="" del="" 2020="" de="" la="" societat="" americana="" de="" medicina="" de="" la="" reproducció="">

James Rusnak, MD, vicepresident sènior i director de desenvolupament de Pfizer Global Product Development, va dir:" Els resultats de l'estudi de la fase 1 mostren que les pastilles compostes de relugolix inhibeixen l'ovulació en tots els participants de l'estudi i proporcionen una base per a l'estudi SERENE per avaluar relugolix comprimits compostos. Si hi ha potencial per prevenir l’embaràs entre les dones que estan en tractament. Les dades d’aquest estudi de la fase 3 proporcionaran informació important per a les decisions de tractament per a dones amb endometriosi i fibromes uterins."

Estructura química i mecanisme d'acció de Relugolix (font de la fórmula estructural: medchemexpress.com)

El desembre de 2020, Pfizer i Myovant Sciences van arribar a un acord de cooperació de 4.200 milions de dòlars per desenvolupar i comercialitzar relugolix als Estats Units i al Canadà per al camp de l’oncologia i la salut de les dones&# 39. Pfizer també obtindrà el dret exclusiu de comercialitzar relugolix per a oncologia fora dels Estats Units i del Canadà (excloent alguns països asiàtics).

Relugolix és un antagonista oral del receptor de l’hormona alliberadora de gonadotropines (GnRH) que inhibeix la producció de testosterona als testicles, una hormona que estimula el creixement de les cèl·lules del càncer de pròstata. A més, el relugolix també pot reduir la producció d’estradiol ovàric bloquejant els receptors de GnRH a la hipòfisi. Es coneix que aquesta hormona estimula el creixement de fibromes uterins i l’endometriosi.

relugolix va ser desenvolupat per Takeda i Myovant Sciences (una empresa formada per Roivant i Takeda) va obtenir la llicència global exclusiva el juny del 2016, excepte Japó i altres països asiàtics. Al Japó, relugolix es va aprovar el gener de 2019 i es va comercialitzar amb la marca Relumina per millorar els símptomes següents causats pels fibromes uterins: menorràgia, dolor abdominal inferior, lumbàlgia i anèmia.

Actualment, Myovant desenvolupa comprimits de relugolix oral (120 mg) un cop al dia per tractar el càncer de pròstata avançat. El 18 de desembre de 2020, Orgovyx (relugolix, comprimits de 120 mg) va ser aprovat per la FDA dels EUA per al tractament de pacients adults amb càncer de pròstata avançat.

Val a dir que Orgovyx és el primer i únic antagonista oral del receptor GnRH aprovat per la FDA dels EUA per al tractament del càncer de pròstata avançat. El medicament es va aprovar mitjançant el procés de revisió prioritària. En l’estudi HERO de fase 3, la taxa de remissió del tractament amb relugolix va ser del 96,7%, que va ser significativament millor que l’acetat de leuprolida (88,8%), tot reduint el risc d’esdeveniments adversos cardiovasculars majors (MACE) en un 54%.

A més, Myovant també desenvolupa comprimits orals compostos de relugolix (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, acetat de noretindrona 0,5 mg) un cop al dia per tractar els fibromes uterins femenins i l’endometriosi. Actualment, la FDA dels EUA està revisant els comprimits compostos de relugolix per al tractament dels fibromes uterins femenins. La data prevista per a l’acció és l’1 de juny de 2021. Es preveu que les pastilles compostes de Relugolix per al tractament del càncer d’endometri presentin una nova sol·licitud de medicament a la FDA dels Estats Units la primera meitat del 2021.