Verzenio (abemaciclib): el primer inhibidor de CDK4/6 per al tractament del càncer de mama precoç d'alt risc de HR+/HER2! --2/2

Aquesta aprovació es basa en els resultats de l'anàlisi d'eficàcia dels subgrups anteriors i un seguiment addicional després de l'esdeveniment. En aquesta anàlisi, Verzenio combinat amb ET continua mostrant beneficis clínicament significatius: per a pacients amb característiques clíniques i patològiques d'alt risc i una puntuació Ki-67 ≥20%, Verzenio+ET en comparació amb ET adjuvant estàndard provocarà mama. recurrència del càncer o El risc de mort es va reduir en un 37% (HR=0,626; IC del 95%: 0,49-0,80) i la taxa de benefici absolut de la taxa d'esdeveniments IDFS en 3 anys va ser del 7,1%. En aquesta anàlisi, el nombre d'incidents d'IDFS al grup Verzenio+ET va ser de 104, mentre que al grup ET va ser de 158. Les dades de supervivència global (SO) encara no estan madures i s'està fent un seguiment posterior. . En aquest assaig, les reaccions adverses van ser coherents amb les característiques de seguretat conegudes de Verzenio.

Sara M. Tolany, investigadora de l'assaig monarchE i doctora en medicina a la Harvard Medical School, va dir:"El disseny i els resultats de l'estudi monarchE estan canviant la pràctica i representen el primer avenç en el tractament adjuvant de HR +HER2: càncer de mama en molt de temps. Aprovat per la FDA La combinació de Verzenio i la teràpia endocrina per al càncer de mama precoç té el potencial de convertir-se en un nou estàndard d'atenció per a aquesta població. Ens anima la reducció significativa del risc de recurrència d'aquests pacients després d'un període de tractament de 2 anys, i estem molt contents de poder oferir als pacients aquestes noves opcions de tractament."

El càncer de mama és el càncer més comú entre les dones a tot el món. Es calcula que el 90% dels càncers de mama es diagnostiquen en una fase precoç. Al voltant del 70% dels càncers de mama són HR+/HER2-, que és el subtipus més comú. Fins i tot en el subtipus HR+/HER2, el càncer de mama és una malaltia complexa i molts factors, com ara si el càncer s'ha estès als ganglis limfàtics, les característiques biològiques del tumor, afectaran el risc de recurrència. .

L'ingredient farmacèutic actiu de Verzenio ésabemaciclib, que és un inhibidor oral de CDK4/6 dirigit que pot inhibir selectivament la cinasa 4/6 dependent de la ciclina (CDK4/6), restaurar el control del cicle cel·lular i bloquejar la proliferació de cèl·lules tumorals. El cicle cel·lular no controlat és una característica distintiva del càncer. CDK4/6 és hiperactiu en molts càncers, provocant una proliferació cel·lular incontrolada. CDK4/6 és un regulador clau del cicle cel·lular, que pot desencadenar la transició del cicle cel·lular de la fase de creixement (fase G1) a la fase de replicació de l'ADN (fase S1). En el càncer de mama amb receptor d'estrògens positiu (ER+), la hiperactivitat de CDK4/6 és molt freqüent, i CDK4/6 és un objectiu clau aigües avall de la senyalització d'ER. Les dades preclíniques mostren que la inhibició dual de la senyalització CDK4/6 i ER té un efecte sinèrgic i pot inhibir el creixement de cèl·lules canceroses de mama ER+ en la fase G1. L'evidència clínica també ho demostraabemaciclibtravessa la barrera hematoencefàlica. En pacients amb càncer avançat, incloses les pacients amb càncer de mama, la concentració d'abemaciclib i els seus metabòlits actius (M2 i M20) al líquid cefaloraquidi és equivalent a la concentració plasmàtica no unida.

Verzenio es va aprovar per a la seva comercialització l'octubre de 2017 per al tractament de pacients amb càncer de mama avançat o metastàtic HR+/HER2. El fàrmac és adequat per a: (1) Combinat amb un inhibidor de l'aromatasa (AI) com a teràpia endocrina inicial per al tractament de dones postmenopàusiques (2) Combinat amb fulvestrant per a dones que han progressat en la teràpia endocrina; (3) Com a monoteràpia, s'utilitza en pacients adults que han estat sotmesos a teràpia endocrina i quimioteràpia per controlar la malaltia metastàtica però que han progressat.

Actualment, hi ha molts inhibidors de CDK4/6 al mercat, a més de Verzenio d'Eli Lilly, Ibrance de Pfizer (palbociclib) i Kisqali de Novartis (ribociclib). A la Xina, Pfizer Ibrance (palbociclib) es va aprovar l'agost de 2018 i es va convertir en el primer inhibidor de CDK4/6 aprovat a la Xina. Les indicacions del fàrmac són: combinat amb inhibidors de l'aromatasa com a teràpia endocrina inicial per a HR+/HER2- Tractament de dones postmenopàusiques amb càncer de mama localment avançat o metastàtic.

El desembre de 2020, Eli Lilly Verzenio (abemaciclib) va ser aprovat i es va convertir en el segon inhibidor de CDK4/6 aprovat a la Xina. El fàrmac s'utilitza per tractar HR+/HER2- càncer de mama avançat localment o metastàtic: (1) i aroma La combinació d'inhibidors enzimàtics s'utilitza com a teràpia endocrina inicial per a les dones postmenopàusiques; (2) La combinació amb fulvestrant s'utilitza per als pacients que han experimentat progressió de la malaltia després de rebre teràpia endocrina.

El 8 de març de 2021, Eli Lilly va fer una conferència de premsa de cotització a Pequín i Xangai al mateix temps: l'inhibidor de CDK4/6 Verzenio (abemaciclib) va ser cotitzat amb èxit a la Xina.