La FDA dels EUA aprova Myfembree: el tractament de la menorràgia relacionada amb els fibromes uterins en dones premenopàusiques.

Pfizer i Myovant Sciences van anunciar recentment que la Food and Drug Administration dels Estats Units (FDA) ha aprovat Myfembree (relugolix40 mg, estradiol 1,0 mg, acetat de noretindrona 0,5 mg), que és un comprimit compost de relugolix. És el primer medicament un cop al dia per al tractament de la menorràgia relacionada amb els fibromes uterins (HMB) en dones premenopàusiques. El tractament dura fins a 24 mesos.

Al desembre de 2020, Pfizer i Myovant van arribar a un acord de 4.200 milions de dòlars per desenvolupar conjuntament relugolix, un antagonista de receptors d'hormones que alliberen gonadotropines (GnRH). Segons els termes de la cooperació, Myovant i Pfizer comercialitzaran conjuntament Myfembree als Estats Units i s’espera que el producte es llanci el juny del 2021.

Els fibromes uterins són una malaltia crònica debilitant. Els dos símptomes més freqüents són la menorràgia (HMB) i el dolor. Als Estats Units, els fibromes uterins afecten milions de dones i hi ha més de 250.000 procediments d'histerectomia cada any. L’aprovació de Myfembree proporcionarà un tractament convenient i no invasiu per a les dones amb fibromes uterins, prenent un comprimit al dia i proporcionant un alleujament clínicament significatiu per a la menorràgia.

Val a dir que Oriahnn, el producte compost d’AbbVie&# (elagolix, estradiol, càpsules d’acetat de noretindrona), és la primera opció oral no quirúrgica per al tractament de la menorràgia relacionada amb els fibromes uterins (HMB) en dones premenopàusiques. El medicament va ser aprovat per la FDA dels Estats Units el maig de 2020. En termes de medicació, Oriahnn es pren per via oral dues vegades al dia. Entre els ingredients actius del medicament, elagolix també és un antagonista oral del receptor de GnRH.

El juliol de 2018, elagolix (nom comercial: Orilissa) va ser aprovat per la FDA dels Estats Units per al tractament del dolor moderat a intens associat a l’endometriosi (EM). Aquesta aprovació converteix Orilissa en el primer antagonista oral del receptor de GnRH aprovat per al tractament del dolor moderat a greu relacionat amb EMs, i també és el primer medicament oral aprovat per la FDA per al tractament del dolor moderat a greu relacionat amb EMs en els darrers 10 anys.

La FDA va aprovar Myfembree basant-se en les dades d’eficàcia i seguretat de 2 estudis de fase 3 (LIBERTY 1, LIBERTY 2). Els resultats relacionats es van publicar a la revista mèdica internacional" New England Journal of Medicine" (NEJM) al febrer d’aquest any, amb el títol de l’article: Tractament dels símptomes del fibroma uterí amb teràpia combinada Relugolix. Com es va esmentar anteriorment, ambdós estudis van assolir el punt final primari d’alleujament de la pèrdua menstrual i, al mateix temps, van assolir 6 dels set punts finals secundaris clau. Myfembree també va mantenir una densitat òssia comparable al placebo, que és una bona resistència en 24 setmanes. Part del tema de la seguretat.

Les dades específiques són les següents: En els 2 estudis, el 72,1% i el 71,2% de les dones del grup Myfembree van assolir l’estàndard de remissió a la 24a setmana de tractament, mentre que el grup placebo va ser del 16,8% i del 14,7% (ambdues p [GG ] lt; 0,0001). La remissió del tractament es defineix com: mesurada pel mètode de l’hemoglobina alcalina, durant els darrers 35 dies de tractament, la pèrdua de sang menstrual va disminuir en 80 ml respecte a la línia de base i va disminuir un ≥50% respecte a la línia de base. En els pacients tractats amb Myfembree, la pèrdua de sang menstrual va disminuir un 82,0% i un 84,3% respecte al basal, respectivament (p< 0,0001="" en="" comparació="" amb="" el="" placebo).="" entre="" els="" pacients="" tractats="" amb="" myfembree,="" les="" reaccions="" adverses="" que="" es="" van="" produir="" a="" un="" ritme="" ≥3%="" i="" superior="" al="" placebo="" van="" incloure:="" rubor,="" sagnat="" uterí="" anormal,="" caiguda="" del="" cabell="" i="" disminució="" de="" la="" libido.="" en="" aquests="" dos="" estudis,="" no="" es="" va="" informar="" cap="" embaràs="" al="" grup="" de="" tractament="">

relugolixquímic (font de la fórmula estructural: medchemexpress.com)

Relugolix és un antagonista del receptor de l’hormona alliberadora de gonadotropines (GnRH), que pot reduir la producció d’estradiol ovàric bloquejant els receptors de GnRH a la hipòfisi. Es coneix que aquesta hormona estimula els fibromes uterins i l’úter El creixement de l’endometriosi. A més, relugolix també pot inhibir la producció de testosterona als testicles, cosa que pot estimular el creixement de les cèl·lules del càncer de pròstata.

Actualment, es desenvolupa relugolix per a tres indicacions terapèutiques: (1) tractament de fibromes uterins femenins i endometriosi; (2) tractament del càncer de pròstata masculí.

relugolix va ser desenvolupat per Takeda i Myovant Sciences (una empresa formada per Roivant i Takeda) va obtenir la llicència global exclusiva el juny del 2016, excepte Japó i altres països asiàtics. Al Japó, relugolix es va aprovar el gener de 2019 i es va comercialitzar amb la marca Relumina per millorar els símptomes següents causats pels fibromes uterins: menorràgia, dolor abdominal inferior, lumbàlgia i anèmia.

Myfembree (relugolix40 mg, estradiol 1,0 mg, acetat de noretindrona 0,5 mg) marca el segon producte de Myovant&aprovat per la FDA dels EUA en menys de 6 mesos en el desenvolupament de relugolix. El 18 de desembre de 2020, la FDA va aprovar Orgovyx (relugolix, comprimits de 120 mg) per al tractament de pacients adults amb càncer de pròstata avançat.

Val a dir que Orgovyx és el primer i únic antagonista oral del receptor GnRH aprovat per la FDA dels EUA per al tractament del càncer de pròstata avançat. El medicament es va aprovar mitjançant el procés de revisió prioritària. En l’estudi HERO de fase 3, la taxa de remissió del tractament amb relugolix va ser del 96,7%, que va ser significativament millor que l’acetat de leuprolida (88,8%), tot reduint el risc d’esdeveniments adversos cardiovasculars majors (MACE) en un 54%.

Myovant planeja presentar una nova sol·licitud d’indicació de Myfembree a la FDA dels EUA la primera meitat del 2021 per al tractament del dolor moderat a greu relacionat amb l’endometriosi femenina. A més, basant-se en la taxa d’inhibició del 100% de les pastilles compostes de relugolix en l’ovulació femenina en l’estudi de fase 1, Myovant i Pfizer van llançar un assaig clínic de fase 3 a l’abril d’aquest any per avaluar l’efecte anticonceptiu de les pastilles compostes de relugolix en dones de gran risc poblacions.