Les tauletes compostes de l'antagonista del receptor GnRH oral estaran a punt d'aprovar-se a la UE

Myovant Sciences és una empresa sanitària centrada en el desenvolupament de teràpies innovadores per redefinir l'atenció femenina i masculina. Recentment, l’empresa va anunciar que el Comitè per a medicaments d’ús humà (CHMP) de l’Agència Europea de Medicaments (EMA) ha emès un dictamen de revisió positiva que recomana l’aprovació derelugolixcomprimits compostos Ryeqo (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, acetat de noretindrona 0,5 mg), el medicament es pren per via oral un cop al dia per al tractament de símptomes de moderats a greus relacionats amb fibromes uterins en dones en edat fèrtil. Els dos símptomes més freqüents dels fibromes uterins són la menorràgia (HMB) i el dolor.

El març de 2020, Myovant va signar un acord de llicència exclusiva amb l’hongarès Gedeon Richter. Gedeon comercialitzarà comprimits compostos de relugolix a Europa, Rússia, Amèrica Llatina, Austràlia i Nova Zelanda i altres països i regions. Tractament de fibromes uterins i endometriosi. Segons els termes de l'acord, Myovant continua liderant el desenvolupament mundial de comprimits compostos de relugolix, mentre que Jirui és responsable del desenvolupament clínic local, la fabricació i tota la comercialització a la seva regió.

Les opinions positives de CHMP es basen en les dades de seguretat i efectivitat del projecte LIBERTY de la fase 3. El projecte inclou 2 estudis clínics repetits de 24 setmanes (LIBERTY 1 i LIBERTY 2), un estudi d’extensió d’un any i un estudi de retirada aleatòria per avaluar la seguretat i l’eficàcia dels comprimits compostos de relugolix durant un màxim de 2 anys. Els resultats de la investigació de LIBERTY 1 i LIBERTY 2 es van publicar a la revista mèdica internacional" New England Journal of Medicine" (NEJM) el febrer de 2021. Com s’ha esmentat anteriorment, aquests dos estudis van assolir el punt final primari de la taxa de remissió de la pèrdua menstrual i, al mateix temps, van assolir 6 dels 7 punts finals secundaris clau. Les pastilles compostes de Relugolix també van mantenir la densitat mineral òssia comparable a la del placebo, que va ser de 24 setmanes. Part de la seguretat ben tolerada.

La doctora Roberta Venturella, investigadora del projecte LIBERTY i professora associada de la Universitat de Catanzaro, va dir: “Més del 25% de les dones en edat fèrtil pateixen fibromes uterins. Aquesta malaltia crònica pot causar símptomes debilitants i tenir un impacte significatiu en la qualitat de vida. Es requereix un tractament a llarg termini. Les opcions de tractament són limitades i moltes dones s’enfronten a la decisió de sotmetre’s a una cirurgia per alleujar els símptomes. L'opinió positiva del CHMP valida encara més el potencial de Ryeqo per solucionar eficaçment el sagnat menstrual greu i el dolor associat als fibromes uterins i proporcionarà als pacients i als metges noves opcions de tractament importants."

relugolixestructura química (font de la imatge: medchemexpress.com)

Actualment, la FDA nord-americana també està revisant els comprimits compostos de relugolix i la data objectiu de l’acció és l’1 de juny de 2021. Si s’aproven, els comprimits compostos de relugolix proporcionaran un pla de tractament d’un dia per a dones amb fibromes uterins.

Al desembre de 2020, Pfizer i Myovant Sciences van arribar a un acord de cooperació de 4.200 milions de dòlars per desenvolupar i comercialitzar relugolix als Estats Units i al Canadà per al camp de l’oncologia i la salut de les dones &. Pfizer també obtindrà el dret exclusiu de comercialitzar relugolix per a oncologia fora dels Estats Units i del Canadà (excloent alguns països asiàtics).

Relugolix és un antagonista oral del receptor hormonal alliberador de gonadotropina (GnRH), que es pot bloquejar un cop al dia a la glàndula pituïtària i reduir la producció d’estradiol ovàric. Es coneix que aquesta hormona estimula el creixement de fibromes uterins i l’endometriosi. A més, relugolix també pot inhibir la producció de testosterona als testicles, cosa que pot estimular el creixement del càncer de pròstata.

relugolix va ser desenvolupat per Takeda i Myovant (una empresa formada per Roivant i Takeda) va obtenir la llicència global exclusiva el juny del 2016, excepte Japó i altres països asiàtics. Al Japó, relugolix es va aprovar el gener de 2019 i es va comercialitzar amb la marca Relumina per millorar els símptomes següents causats pels fibromes uterins: menorràgia, dolor abdominal inferior, lumbàlgia i anèmia.

Actualment, Myovant desenvolupa comprimits de relugolix oral (120 mg) un cop al dia per tractar el càncer de pròstata avançat. El 18 de desembre de 2020, Orgovyx (relugolix, comprimits de 120 mg) va ser aprovat per la FDA dels EUA per al tractament de pacients adults amb càncer de pròstata avançat.

Val a dir que Orgovyx és el primer i únic antagonista oral del receptor GnRH aprovat per la FDA dels EUA per al tractament del càncer de pròstata avançat. El medicament es va aprovar mitjançant el procés de revisió prioritària. En l’estudi HERO de fase 3, la taxa de remissió del tractament amb relugolix va ser del 96,7%, que va ser significativament millor que l’acetat de leuprolida (88,8%), mentre que es va reduir el risc d’esdeveniments adversos cardiovasculars majors (MACE) en un 54%.

A més, Myovant també desenvolupa comprimits orals compostos de relugolix (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, acetat de noretindrona 0,5 mg) un cop al dia per tractar els fibromes uterins femenins i l’endometriosi. Actualment,relugolixles agències reguladores dels EUA i de la UE estan revisant comprimits compostos per al tractament dels fibromes uterins femenins. Es preveu que els comprimits compostos de Relugolix per al tractament de l’endometriosi presentin una sol·licitud de comercialització durant la primera meitat del 2021.

Basant-se en la taxa d’inhibició del 100% de les pastilles compostes de relugolix en l’ovulació femenina a l’estudi de fase 1, Myovant i Pfizer van llançar un assaig clínic de fase 3 a l’abril d’aquest any per avaluar l’efecte anticonceptiu de les pastilles compostes de relugolix.