La FDA dels EUA accepta la sol·licitud per a una nova indicació de Myfembree: tractament del dolor moderat a sever relacionat amb l'endometriosi!--2/2

L'endometriosi (EMS) és una malaltia inflamatòria dependent dels estrògens en què els teixits similars a l'endometri es troben fora de la cavitat uterina, generalment localitzats a la part inferior de l'abdomen o la pelvis, els ovaris, la bufeta i el còlon. Aquest teixit semblant a l'endometri fora de l'úter causa inflamació crònica i pot provocar cicatrius i adherències.

Els símptomes associats a l'EMS inclouen dolor pèlvic crònic, ovulació dolorosa, dolor durant o després del coit, sagnat greu, fatiga i infertilitat. L'EMS també pot afectar el benestar físic, psicològic i social general i requereix un enfocament multidisciplinari de l'atenció.

Per al dolor relacionat amb l'EMS, segons les directrius actuals, el pla de tractament inicial inclou anticonceptius hormonals i analgèsics sense recepta. En casos més greus, els agonistes de LHRH com l'acetat de leuprolide s'utilitzen per al tractament a curt termini. S'estima que 6 milions de dones als Estats Units presenten símptomes d'EMS, i s'estima que 1 milió de dones reben una resposta insuficient als medicaments actuals i requereixen tractament addicional. Aproximadament 200 milions de dones a tot el món estan afectades per l'EMS.

Val la pena esmentar que el producte compost d'AbbVie', Oriahn (elagolix, estradiol, càpsules d'acetat de noretindrona) és la primera opció oral no quirúrgica per al tractament de la menorràgia relacionada amb els fibromes uterins (HMB) en dones premenopàusiques. El fàrmac va ser aprovat per la FDA dels EUA el maig de 2020. Pel que fa a la medicació, Oriahn es pren per via oral dues vegades al dia. Entre els ingredients actius del fàrmac, elagolix també és un antagonista oral del receptor de GnRH.

El juliol de 2018, elagolix (nom comercial: Orilissa) va ser aprovat per la FDA dels EUA per al tractament del dolor moderat a sever associat a l'endometriosi (EM). Aquesta aprovació fa d'Orilissa el primer antagonista oral del receptor de GnRH aprovat per al tractament del dolor relacionat amb els EMS de moderat a sever, i també és el primer fàrmac oral aprovat per la FDA per al tractament del dolor relacionat amb els EMS de moderat a sever en els últims 10 anys. anys.

Estructura química de Relugolix

Relugolixés un antagonista del receptor de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH) oral, que pot reduir la producció d'estradiol ovàric bloquejant els receptors de GnRH a la glàndula pituïtària. Aquesta hormona és coneguda per estimular els fibromes uterins i l'úter El creixement de l'endometriosi. A més, el relugolix també pot inhibir la producció de testosterona als testicles, que pot estimular el creixement de cèl·lules canceroses de pròstata.

Relugolixestà desenvolupat per a 4 indicacions terapèutiques: (1) tractament dels fibromes uterins femenins; (2) tractament de l'endometriosi femenina; (2) tractament del càncer de pròstata masculí; (4) anticoncepció femenina.

Relugolixva ser desenvolupat per Takeda, i Myovant Sciences (una empresa formada per Roivant i Takeda) va obtenir la llicència global exclusiva el juny de 2016, excepte Japó i altres països asiàtics. Al Japó, relugolix es va aprovar el gener de 2019 i es va comercialitzar amb la marca Relumina per millorar els següents símptomes causats pels fibromes uterins: menorràgia, dolor abdominal inferior, lumbàlgia i anèmia.

Myfembree (Relugolix40 mg, estradiol 1,0 mg, acetat de noretindrona 0,5 mg) marca el segon producte de Myovant' aprovat per la FDA dels EUA en el desenvolupament de relugolix. El 18 de desembre de 2020, la FDA va aprovar Orgovyx (relugolix, comprimits de 120 mg) per al tractament de pacients adults amb càncer de pròstata avançat.

Val la pena esmentar que Orgovyx és el primer i únic antagonista oral del receptor de GnRH aprovat per la FDA dels EUA per al tractament del càncer de pròstata avançat. El medicament es va aprovar mitjançant el procés de revisió prioritària. A l'estudi HERO de fase 3, la taxa de remissió del tractament amb relugolix va ser tan alta com el 96,7%, que va ser significativament millor que l'acetat de leuprolida (88,8%), alhora que va reduir el risc d'esdeveniments adversos cardiovasculars importants (MACE) en un 54%.

Myovant i Pfizer van presentar una nova sol·licitud d'indicació de Myfembree a la FDA dels EUA durant el primer semestre de 2021 per al tractament del dolor moderat a sever relacionat amb l'endometriosi femenina (EMS). A més, basant-se en la taxa d'inhibició del 100% de les pastilles de compost de relugolix sobre l'ovulació femenina en l'estudi de fase 1, Myovant i Pfizer van llançar un assaig clínic de fase 3 a l'abril d'aquest any per avaluar l'efecte anticonceptiu deRelugolixpastilles compostes en poblacions femenines d'alt risc.